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閃電般的氟基新藥合成 環球熱門
來源:互聯網作者:洞察網2023-05-25 05:01:06

一秒鐘有多短?一秒的持續時間可以定義為一天 86 小時的 400,24 分之一。以每小時 300 公里的速度行駛的子彈頭列車可以在一秒鐘內覆蓋 83 米的距離。平均而言,一個人的眨眼持續 0.3 秒,允許在一秒鐘內發生三次眨眼。POSTECH的一個聯合研究小組提出了一種通過氣體組分和液體之間的快速混合反應合成氟基化合物的方法,該方法需要不到一秒鐘的時間。

由Dong-Pyo Kim教授和Jeong-Un Joo(POSTECH化學工程系)以及高麗大學化學系的Heejin Kim教授和Hyune-Jea Lee(目前是三星高級技術研究所的研究員)領導的研究小組成功開發了從氟型(CHF3)合成三氟甲基中間體(-CF3)的新方法。


(資料圖片)

它涉及使用能夠實現氣體和液體之間超快速混合的特殊反應器。該方法為新型氟基新藥的合成提供了廣闊的前景。該研究發表在Nature Communications上。

氟不是天然存在的純凈形式,而是僅以各種化合物的形式存在。氟化鈉是一種含有氟的化合物,由于其能夠覆蓋牙齒和防止蛀牙,因此被用作牙膏的成分。

最近的研究強調了含有氟的合成藥物分子的潛力,因為它們對患病組織的細胞膜具有高滲透性,并對蛋白質表現出很強的結合親和力。因此,人們對開發含氟藥物的興趣日益濃厚。

合成三氟甲基有幾種方法,但最具成本效益的方法是用另一種元素或官能團代替含氟(一種簡單的前體)中的氫原子。然而,氣態氟型是揮發性的,這使得它難以與液體混合并且表現出低反應性。此外,它會立即分解,需要添加可以與之反應的物質。不幸的是,這個過程會導致意想不到的化學反應,導致三氟甲基的低產率。

為了應對從氟型合成三氟甲基的挑戰,研究小組開發了一種新型氣液反應器,該反應器具有鋸齒形通道和夾在上下通道之間的高滲透性無孔膜。這種配置允許在反應器內旋轉和混合超級堿,用于脫氫的液體和氣態氟型。

通過將氟型氣泡分解成更小的碎片以增加氣體和液體之間的接觸面積,該團隊能夠有效地生產三氟甲基陰離子(CF3-).與傳統方法不同,它們有效地生產氟化物中間體,而無需穩定劑或添加劑。

研究小組通過立即添加一種會與氟化物陰離子中間體反應的化合物來合成氟基化合物。整個過程涉及從氟型生成氟陰離子中間體,在一秒鐘內完成。該團隊最大限度地形成了已知壽命短的三氟甲基陰離子,并在中間體分解之前迅速促進了后續反應。

該方法可以提高氟化物化合物的產量,并引入了一種合成氟基藥物的穩健技術。

研究結果對經濟高效地合成氟化物化合物的工業應用具有重要意義,使其更加實用,并為幾種不穩定中間體的研究做出了重大貢獻。

[責任編輯:linlin]

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